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氨茶碱副作用多不敢用?记住这 6 条轻松发挥其优势

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氨茶碱是黄嘌呤类中最富代表性的药物之一,为茶碱与乙二胺化合物,含茶碱 78% ~ 86%。该药物作为治疗哮喘的首选药物已有 50 多年的历史,但是由于其毒副作用,狭窄的治疗指数、复杂的药动学以及受诸多药物的相互作用影响,目前认为在治疗哮喘中已处于第二线用药。

然而氨茶碱除了具有强有力的支气管解痉作用外,尚具有强心、利尿、兴奋呼吸中枢、增强膈肌收缩力、减轻呼吸肌疲劳等作用,故在当今哮喘治疗中仍占有一定地位,尤其是在治疗急性重症哮喘。氨茶碱作为呼吸科的「老药」,在临床使用中的「是是非非」也是大家所热衷讨论的话题之一。

问题 1:为什么在难以鉴别支气管哮喘和心源性哮喘的时候要用氨茶碱?

支气管哮喘是多种炎症细胞介导的气道慢性变态反应性炎症性疾病。临床以反复发作的喘息、呼气性呼吸困难、胸闷或咳嗽为特征,常在夜间和 / 或清晨发作。

心源性哮喘是指由于左心衰竭引起肺血管外液体量过度增多甚至渗入肺泡而产生的哮喘。临床表现为呼吸困难、紫绀、咳嗽、咳白色或粉红色泡沫痰,与支气管哮喘症状相似。

急性左心功能不全时出现的喘息症状,易与支气管哮喘混淆,两者的鉴别要点可归纳为:

鉴别困难者,可先静脉注射氨茶碱或雾化吸入β受体激动剂,待症状缓解后再做进一步的检查。注意,此时忌用肾上腺素和吗啡,以免抑制呼吸,造成生命危险。在没有区别两种哮喘时,都可以选用氨茶碱。如果使用氨茶碱有效,但其他支气管扩张剂没什么作用,这类哮喘倾向于心源性哮喘。

问题 2:氨茶碱溶媒是选择葡萄糖还是氯化钠?

问题来自于 wangshuping 发表在《健康报》上的一篇文章,对氨茶碱溶媒选择有以下争议:

1. 《新编药物学》16 版及药品说明书都记载氨茶碱用葡萄糖注射液做溶媒,但是高等教育出版社《临床药理学》P111 说葡萄糖与氨茶碱有配伍禁忌。

2. 有人认为:氨茶碱注射液呈碱性,pH 值接近 9.6,而葡萄糖注射液(GS)的 pH 值为 3.2 ~ 5.5,两者配伍使用会存在酸碱反应。

3. 另外,使用葡萄糖注射液对糖尿病患者也不利。

文中作了以下辨析:

氨茶碱是茶碱和乙二胺的复合物,二者之间的结合力非常松散,其中茶碱约含 77% ~ 83%。其药理作用主要来自茶碱,因茶碱不易溶于水,加入乙二胺增加茶碱的水溶性,乙二胺的碱性强,使氨茶碱注射液的 pH 值呈碱性,其与 5% 或 10% 葡萄糖注射液配伍在一定时间内是稳定的。

必须说明的是配制输液时,应注意配制方法:氨茶碱宜缓慢注入到 5% 葡萄糖注射液中,并不时振摇,以免由于 pH 值从高降低变化太大而使茶碱析出。再者,虽然氨茶碱用氯化钠注射液作溶媒,稳定性相对较高,但碱性大,对静脉血管有刺激作用。

至于糖尿病合并哮喘患者使用葡萄糖注射液作为氨茶碱溶媒使用时,可同时通过皮下使用胰岛素抵抗,使用剂量按 4 g 葡萄糖用 1 个单位胰岛素。因此,氨茶碱注射液溶媒选择葡萄糖注射液或是氯化钠注射液均可。

问题 3:静滴氨茶碱致血压升高?老年人使用需注意什么?

老年人应用氨茶碱应注意以下几点:

1. 一般应以小剂量开始试服,若无异常反应时再服常用量,切忌盲目增加剂量。氨茶碱主要治疗支气管炎及支气管哮喘等疾病,常用量每次 100~200 毫克,每日 3 次,服药期间要注意有无不良反应。慎重起见,最好能由家人照顾按时按量给药。

2. 医生在给病人使用氨茶碱时,应仔细询问病人发病情况,使用氨茶碱的时间、剂量,做到心中有数。

3. 静脉注射氨茶碱时浓度不应过高、注射速度不宜过快,尽可能不用静脉推注。如静脉点滴氨茶碱时,出现兴奋、失眠或胃部不适,可用安定、胃舒平药物,反应严重时应尽及时停药。

4. 急性心肌梗塞、低血压、休克及甲亢病人忌用氨茶碱。

问题 4:氨茶碱应该使用多久为宜?

哮喘患者,住院过程使用氨茶碱,病情好转后带药出院,氨茶碱应该使用多长时间为宜?是症状缓解后停药呢?还是维持一段时间?

氨茶碱是一种应用比较普遍的平喘药,对减轻支气管痉挛及粘膜充血、水肿的效果比较显著,因而常用于治疗各种原因引起的哮喘,对于重症哮喘如配合肾上腺皮质激素效果更佳。在一般医院或门诊急诊室,每遇哮喘发作的病人,最先使用氨茶碱,且在慢性哮喘病人漫长的患病过程中,由于多种诱因可致哮喘反复发作,因此使用氨茶碱的机会也较多。

氨茶碱的不良反应不容忽视。目前,氨茶碱在治疗哮喘中已处于第二线用药,能用其他药物(雾化药物等)治疗有效,就不用氨茶碱,且不宜长期使用。

问题 5:氨茶碱静脉注射引起的急性中毒如何解救?

氨茶碱静脉注射引起的急性中毒,其主要症状为呼吸、循环和神经系统受损害的表现,如心音低弱以致不能听到、休克、呼吸困难、肺栓塞、全身痉挛、瞳孔散大等,还常在静脉注射过程中突然心跳、呼吸停止而死亡。其余症状为头痛、眩晕、兴奋、谵妄、失眠、耳鸣、肌肉震颤、心悸、过早搏动、心律失常、心力衰竭、肺水肿等。其中以烦躁不安为早期出现的症状。

氨茶碱静脉注射引起的急性中毒,其抢救有以下几点:

1. 吸氧:有缺氧现象吸氧很重要。

2. 镇静:有烦躁或惊厥症状者可用安定,水合氯醛或短效的巴比妥类药物。

3. 补液:以促进毒物排出。注意纠正脱水和酸中毒,但要防止补液过量。

4. 脱水剂:出现脑水肿,发生持续性惊厥、呼吸衰竭应用脱水剂如甘露醇。

5. 阿托品或 654-2 的应用:经眼底镜检查证实惊厥系由于氨茶碱所致脑血管痉挛的脑缺氧引起者,可选用阿托品或 654-2。

6. 出现中枢神经抑制时,可酌用山梗菜碱。

问题 6:使用氨茶碱要特别注意什么?

安全使用氨茶碱要特别注意以下几点:

1. 严格控制使用范围。氨茶碱主要适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿、心源性哮喘等疾病,可缓解患者的喘息症状,而对于一般的呼吸系统疾病则不宜随意使用。

2. 正确掌握用量和速度。常规剂量首剂 4~6 mg/kg 体重;注射速度不超过 0.25 mg/(kg·min) , 静脉滴注维持量为 0.6 ~ 0.8 mg(kg·min)。日注射量一般不超过 1 g。如发病前已服用茶碱类药物,但无任何中毒症状,首剂应减半,如有任何轻微毒性反应或已静脉注射过氨茶碱,首剂可以省去而直接使用维持剂量。

3. 坚持个体化用药。在用药前应充分考虑患者的年龄、性别、病理、生理以及正在使用的其他药物等因素,从而决定氨茶碱的使用剂量。对于 60 岁以上的老年人、小儿、肺心病、肝肾功能不全、低血压及严重缺氧的卧床患者应减少使用剂量。

4. 用药期间应监测血药浓度和心电图。氨茶碱的最适血浓度狭小(10 ~ 20ug/ml),药代动力学个体差异大,最好能采用个体化给药并结合血浓度监测,静脉输入时提倡用输液泵,以控制稳定的血浓度。

5. 联合用药时应合理配伍。有多种药物可影响茶碱清除率使其半衰期延长,如红霉素、西咪替丁、喹诺酮类抗生素等,在与茶碱合用时,应适当减少茶碱用量,并注意血药浓度监测。

                                                                                                                                        (摘自于丁香园)