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致命邂逅:布洛芬遇上小剂量阿司匹林,该咋办?

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口服小剂量阿司匹林(75~150mg),在急性冠脉综合征(ACS)、急性心肌梗死(AMI)、短暂性脑缺血发作(TIA)、缺血性脑卒中(ischemic stroke)、经皮冠脉介入(PCI)的一、二级预防中,具有不可替代的作用。当长期服用小剂量阿司匹林预防心血管疾病时,能否同时服用另一种非甾体抗炎药布洛芬治疗慢性疼痛?


一、布洛芬减弱阿司匹林的抗血小板作用

2006年9月8日,美国食品药品管理局(FDA)发布警告称:布洛芬可能降低小剂量阿司匹林(81mg/天) 的抗血小板作用,使其在心脏保护和预防中风方面的作用减弱。

2015年7月9日,FDA又发布信息称:在使用非甾体抗炎药(NSAIDs)的最初数周内,就存在心脏病发作或脑卒中的风险,这两种风险均可导致死亡。使用时间越长,风险越大;剂量越高,风险也越大。

二、布洛芬与阿司匹林之间相互作用机制

NSAIDs 通过抑制环氧化酶(COX)发挥镇痛抗炎作用,其中COX 酶有COX-1 和COX-2 两种。COX-1主要分布在胃、血管和肾脏,COX-2主要参与细胞因子和炎性介质介导的炎症过程

小剂量阿司匹林(<0.3g/天)对COX-1的选择性是COX-2的166倍,而且对血小板COX-1产生不可逆的抑制作用。因此,小剂量阿司匹林即可较好的抑制TXA2合成,抑制血小板聚集,发挥对心血管疾病的保护功能。

布洛芬、萘普生、双氯芬酸钠、吲哚美辛、吡罗昔康等,可同时抑制COX-1和COX-2。当与阿司匹林合用时,可竞争性的占据血小板COX-1的乙酰化位点,减弱阿司匹林的抗血小板聚集作用,增加发生心血管事件的风险。


三、如何降低布洛芬对阿司匹林的影响?

如果必须服用布洛芬时,可通过调整用药间隔时间,以减弱布洛芬对阿司匹林抗血小板作用的影响。

布洛芬口服易吸收,服药后1~2小时血药浓度达峰值,半衰期为1.8~2小时。

阿司匹林普通片,可在胃肠道迅速崩解和吸收。吸收后迅速水解为水杨酸,阿司匹林半衰期仅15~20分钟。

阿司匹林肠溶片,在酸性胃液中不溶解,需要在肠道碱性肠液溶解和吸收,相对普通片来说其吸收延迟3~6小时。

因此,为了降低布洛芬对小剂量阿司匹林的影响:

1.阿司匹林普通片:服用阿司匹林8小时或者30分钟,再服用布洛芬;

2.阿司匹林肠溶片:阿司匹林肠溶片吸收慢,应在服用肠溶阿司匹林5小时或服药后5小时,再服用布洛芬。

四、特别提醒

1、如果患者胃肠道和心血管风险均较高,尽量避免使用布洛芬、双氯芬酸钠、吲哚美辛、吡罗昔康、萘普生等。

2、在整个用药过程中,患者一旦出现胸痛、呼吸短促或呼吸困难、一个部位或身体一侧无力或口齿不清中任何一种症状,应立即就医。

3、对乙酰氨基酚不影响阿司匹林的抗血小板聚集作用。当感冒时,正在服用小剂量阿司匹林的患者,首选对乙酰氨基酚

4、对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的疼痛(痛经除外),建议使用中枢神经系统镇痛药物。